穿心莲的药理作用与临床应用

www.zgzysy.com2016年第3期特别关注科学用药能够抑制嗜中性粒细胞产生活性氧H2O2、O2-及嗜中性粒细胞的粘连和迁移。3.抗病毒作用。穿心莲中的穿心莲内酯等具有抗病毒作用，对多种病毒均有良好效果。穿心莲内酯可拮抗病毒(HKV)、埃博拉病毒(EB-OV)和呼吸道合胞病毒(RSV)。体外实验显示，脱水穿心莲琥珀酸单酯(DASM)对HIV-1和HIV-2均有抑制作用。含0.5%精制穿心莲内酯的病毒净滴眼液对单纯疱疹病毒Ⅰ穿心莲[Andrographis󰀡panic-ulata(Burm.f.)Nees]为爵床科穿心莲属植物，别名榄核莲、一见喜、印度草、斩蛇剑、苦草、四方草、圆锥须药草等。原产于印度，我国华南、西南、华东等地均有栽培，其味苦，性寒，归肺、胃、大肠、小肠经，具有清热解毒，消肿止痛、抗菌及抗癌作用。以琼脂平板法对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌有抑制作用。穿心莲水煎剂对细菌性痢疾、钩端螺旋体、肺炎球菌等有一定抑制作用。此外，穿心莲水提物(50～200󰀡mg/ml)对衣原体的生长具有直接抑制作用，特别在200󰀡mg/ml浓度时抑菌率达93%。2.抗炎作用。穿心莲中的内酯成分具有明显的抗炎作用，能抑制急性炎症早期的毛细血管通透性增高，改善渗出、水肿状况。穿心草[SA]酮(简称CX)对二甲苯致小鼠耳肿胀、乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加，鸡蛋清致大鼠足趾肿胀，三种急性炎症有明显的抑制作用。穿心莲胶囊(0.25、0.75、2.25󰀡g/kgw)对大鼠蛋清、角叉菜·足趾注射的致炎模型均有明显抗炎作用，于30󰀡min开始起效，可维持8󰀡h之久，三种剂量间存在量效关系，其中大剂量组作用略强于阿斯匹林。穿心莲内酯1󰀡g/kg灌服及穿琥宁注射液125～250󰀡mg/kgw皮下或腹·腔注射，对二甲苯、组织胺、醋酸等所致的小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高、大鼠蛋清性足肿及巴豆油性肉芽囊渗液均有显著抑制作用，显示其抗炎活性。穿心莲内酯型、腺病毒7型有灭活作用。50mg/ml的穿琥宁注射液能明显抑制甲1、甲3型流感病毒感染诱导狗肾传代细胞(MDCK)的细胞凋亡。4.抗肿瘤作用。通过将穿心莲加到肿瘤细胞培养基的实验得出结论，穿琥氯酸对肿瘤细胞的生长有抑制作用。穿心莲内酯与硫酸氢钠制备的莲必治注射液(LBZ)在体外研究与动物实验均证明对胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等有确切抗癌作用。穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATV-111具有抑制作用，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。莲必治并用生物、化学疗法对体内肿瘤生长抑制有显著增强效应，抑瘤率达92.12%(P<0.01)；能明显延长荷瘤鼠的生存时间，有明显保护胸腺、恢复脾损伤的作用，使荷瘤鼠脾、胸腺指数恢复正常水平。测试出穿心莲提取物对人肝癌细胞株HepG2有明显的细胞增殖抑制作用，且其作用强度随药物浓度的增加而增强。另外，穿心莲能提高机体对肿瘤细胞的免疫作用。5.解热作用。穿心莲内酯具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用。穿心莲的药理作用与临床应用许英民/黑龙江省铁力市172信箱一、穿心莲的药理作用 1.抗菌作用。穿心莲对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都表现出不同程度的敏感性。采用纸片抑菌法进行抑菌试验表明，穿心莲针剂对禽巴氏杆菌、鸡白痢沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、猪丹毒杆菌、猪大肠杆菌有不同程度的抑制作用。穿心莲浸出液滤纸片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌有明显的抑制作用。采用管碟法进行体外抑菌研究表明，穿心莲注射液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、滕黄八叠球菌、绿脓杆菌有明显的抑制作用。穿心莲对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有明显的抑制作用，MIC≤0.0625󰀡g/ml。由脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)单钾盐制成的穿琥宁注射液57特别关注科学用药2016年第3期www.zgzysy.com步改善，引起变态反应的危险性降低，但仍然表现出免疫后抗体效价低的特点。第三代疫苗走上历史舞台，生物反应器生产狂犬病疫苗的工艺应用张瑜/北京信得威特科技有限公司将狂犬病病毒适应于细胞培养，生产细胞培养狂犬病疫苗，主要包括原代细胞疫苗、二倍体细胞疫苗和传代细胞疫苗。随着生产工艺改进，第三代疫苗免疫效果好，副反应少，能够实现大批量生产，肩负起了目前免疫防控狂犬病的重任。虽然，狂犬病基因工程疫苗也进行很多研狂犬病是一种致死率非常高的人畜共患病，我国列为甲类传染病，是重要防控疫病。由于尚无非常有效的治疗方法，因此暴露于该病原后，接种疫苗是最重要预防措施之一。2015年OIE的狂犬病控制计划指出，95%的人狂犬病是由病犬咬伤所致，如果实现70%以上的犬免疫，可将人的狂犬病发病率极大降低。与人预防该病相比，所消耗的费用成本节约近10倍。此外加强狗和野生动物狼等易感动物免疫是逐渐净化本病的根本方法。自从1885年，Louis󰀡Pasteur首次用兔脑和脊髓制备了狂犬病弱毒疫苗，成功保护了第一位狂犬病野毒暴露者。此后，在疫苗安全性和免疫效果方面不断改进和提高。狂犬病疫苗经历了神经组织疫苗，禽胚疫苗，细胞培养疫苗的发展历程。究，包括重组活载体疫苗、亚单位疫苗和基因疫苗等。2.狂犬病疫苗毒株。由于狂犬病分布广泛，各个国家和地区依据本国疫情流行情况，培养筛选出不同的狂犬疫苗毒株。应用最为广泛的毒株来源于3个疫苗株：1882年从狂犬病病犬脊髓分离并通过兔体传代的固定毒巴斯德株(Paris-Pasteur󰀡株)；1939年从美国一个患病女孩脊髓悬液经鼠脑传代分离，以鸡胚传代的固定毒Flury株；1935年美国一个患病犬体内分离的SAD株，经鼠脑传代固定毒SAD株。SAD株是弱毒疫苗株，经过分离筛选出的SAD󰀡Bern,󰀡SAG2,󰀡和SAD󰀡B19等一、狂犬病疫苗毒株及培养基质1.狂犬病疫苗的发展。最早的狂犬病疫苗是用感染疫苗毒株的动物脑和脊髓神经组织制备而成。由于其效价低，免疫产生抗体水平较差，且含有大量神经髓磷脂，存在引发变态反应等缺点。此后，开发出禽胚组织培养狂犬病疫苗。1955年，Peck制备了鸭胚疫苗（DEV）。虽然鸭胚疫苗在生产工艺又有进一对于伤寒、副伤寒菌苗所致发热的家兔或2，4-硝基苯酚所致发热的大鼠有一定的解热作用，对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。穿心莲内酯30󰀡mg/kgw注射，酵母引起的·直肠温度升高没有明显的解热作用，而在剂量100󰀡mg/kgw、300󰀡mg/·kg,w口服穿心莲内酯3󰀡h后有明显的解热活性，并维持6󰀡h。穿心莲内酯高剂量解热活性与阿斯匹林(300󰀡mg/kg)相当。二、穿心莲在兽医临床上应用穿心莲的药理作用，比较多如能替代抗生素具有抗菌作用，对禽的巴氏杆菌、鼠伤寒沙门氏菌，鸡白痢杆菌、猪丹毒杆菌、猪大肠杆菌都有不同程度的抑制作用。穿心莲浸出液对大肠杆菌、金黄色链球菌、绿脓杆菌有抑制作用，同时对衣原体也有抑制作用。穿心莲中的内酯成分具有明显的抗炎作用，能抑制急性炎症的早期毛细血管通透性增高，改善渗出、水肿状况。穿心莲中的穿心莲内酯具有抗病毒作用，对多种病毒有良好效果。穿心莲的穿琥氯根酸对肿瘤细胞的生长有抑制作用，穿心莲能提高机体对肿瘤细胞的免疫作用。穿心莲内酯具有抑制和延缓肺炎链球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用。用剂量100󰀡mg/kg.w、300󰀡mg/kg.w，口服穿心莲内酯3󰀡h后有明显的解热作用，并维持6󰀡h。所以，穿心莲具有清热解毒，消炎肿止痛，抗菌和抗癌作用，目前，是一种较好的药物。58