国家开放大学电大《药剂学》简答题题库及答案(试卷代号：2610)
盗传必究 一、简答题
1. 简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法。(io分)
答：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加黏度以减少扩散系数，包衣，以及制成微囊、不 溶性骨架片、植入剂、药树脂和乳剂等。
(1) 包衣：将药物小丸或片剂用适当材料包衣。可以一部分小丸不包衣，另部分小丸分别包厚度不等 的衣
层，包衣小丸的衣层崩解或溶解后，药物释放，结果延长药效。
(2) 制成骨架片剂：包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架片和溶蚀性骨架片三种类型。亲水性凝胶骨架 片，
主要以高黏度纤维素类为主，与水接触形成黏稠性的凝胶层，药物通过该层而扩散释放；不溶性骨架 片，影响释药速度的主要因素为药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。溶蚀性骨架片通常无 孔隙或少孔隙，它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一分散一溶出过程。
(3) 制成微囊：使用微囊技术将药物制成微囊型缓释或控释制剂。在胃肠道中，水分可渗透进入囊内， 溶
解药物形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯 曲度等决定药物的释放速度。
(4) 制成植入剂：植入剂为固体灭菌制剂。一般用外科手术埋藏于皮下，药效可长达数月甚至数年。 现在
已开发出了不需手术而注射给药的植入剂，其载体材料可生物降解，故也不需要手术取出。
(5) 制成药树脂：阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换，或阴离子交换树脂与有机梭酸盐或磺酸 盐交
换，即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在胃肠液中，药物再被其它离子交换而 释放于消化液中。
2. 全身作用的肛门栓剂应用时有哪些特点？(8分)
答：①药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性；
② 对胃有刺激作用的药物使用肛门栓剂可以减小药物对胃肠道的刺激性； ③ 可减少药物的肝脏首过效应，并减少药物对肝的毒副作用；
④ 对不能口服或不愿吞服的患者及伴有呕吐患者，腔道给药较为有效。适合儿童使用。
3. 对下列制剂的处方进行分析。(12分) (1)
鱼肝油乳剂处方(7分)
鱼肝油 阿拉伯胶 西黄耆胶 挥发杏仁油 糖精钠
500ml 125g 7g Iml 0. lg
氯仿 蒸儒水 共制成
2ml
适量
1000ml
答：（1）鱼肝汕乳剂处方（7分）：鱼肝油为主药，阿拉伯胶为乳化剂，西黄耆胶为乳化剂，挥发杏仁 汕为矫味剂，糖精钠为矫味剂，氯仿为防腐剂，蒸儒水为溶媒。
（2）阿司匹林片的处方（5分）
处方 100片量
淀粉
阿司匹林 酒石酸
30.0g 0. 15g
适量
10%淀粉浆
滑石粉
1. 5g
答：阿司匹林片的处方分析（5分）：阿司匹林为主药，淀粉为崩解荆，酒石酸为稳定剂，10%淀粉浆 为粘合剂，滑石粉为润滑剂。
4.对下列制荆的处方进行分析o （12分） （1）小剂量片一核黄素片的处方（6分）
核黄素 乳糖 糖粉
5g 60g 18g
适量
50%乙醇
硬脂酸镁 臻甲基淀粉钠 共制成
0.7g
l.5g
1000 片 3. 0g
答：小剂量片一核黄素片的处方分析（6分）：核黄素为主药，乳糖为填充剂，糖粉为填充剂，50%乙 醇为润湿剂，硬脂酸镁为润滑剂，竣甲基淀粉钠为崩解剂。
⑵以下为甘汕口腔膜剂的处方（6分） 甘汕
10g 82g 5g 3g
适量 适量
PVA(17-88)
甘汕 二氧化钛 乙醇
蒸馅水
答：甘油口腔膜剂的处方分析（6分）：甘油为主药，甘汕为增塑剂，PVA（17-88）为成膜材 料，
二氧化钛为遮光剂，乙醇用于溶解甘油，蒸馅水用于溶解PVA。
5. 筒述影响药物制剂稳定性的环境因素以及稳定化措施。（10分）
答：（1）温度的影响
一般来说，温度升高，反应速度加快。鲤决办法：制订合理的工艺条件。有些产品在保证完全灭菌的 前提下，可降低灭菌温度，缩短灭菌时间。对热特别敏感的药物，如某些抗生素、生物制品，要根据药物 性质，设计合适的剂型（如固体剂型），生产中采取特殊的工艺，如冷冻干燥，无菌操作等，同时产品要 低温贮存。
（2） 光线的影响
光能激发氧化反应，加速药物的分解。光敏感的药物制剂，制备过程中要避光操作，选择棕色玻璃瓶 包装或容器内衬垫黑纸，避光贮存。
（3） 空气（氧）的影响
大气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。对于易氧化的品种，除去氧气是防止氧化的根本措施。 生产上一般在溶液中和容器空间通人惰性气体如二氧化碳或氮气，置换其中的氧。对于固体药物，也可采 取真空包装。此外还要加入抗氧剂。
（4） 金属离子的影响
制剂中微量金属离子主要来自原辅料、溶剂、容器以及操作过程中使用的工具等。要避免金属离子的 影响，应选用纯度较高的原辅料，操作过程中不要使用金属器具，同时还可加入螯合剂。
（5） 湿度和水分的影响
水是化学反应的媒介，固体药物吸附了水分以后，在表而形成一层液膜，分解反应就在膜中进行。生 产过程中注意尽量不引入水分，另外产品密闭，在干燥处保存。
（6） 包装材料的影响
药物贮藏于室温环境中，主要受热、光、水汽及空气（氧）的影响。包装设计就是要排除这些因素的 干扰。
6. 简述增加难溶性药物溶解度常用的方法。（10分）
答：制成盐类
某些不溶或难溶的有机药物，若分子结构中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐，以增大在水中的 溶解度。酸性药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可用酸使其成盐。（3分）
（2）应用混合溶剂
水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如氯霉素在 水中的溶解度仅为0. 25%,采用水中含有25%乙醇与5s%甘油复合溶剂可制成12. 5%的氯霉素溶液。（3分）
⑶加入助溶剂
一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活性，此现象称 为助溶，加入的第三种物质为低分子化合物，称为助溶剂,。助溶机理为：药物与助溶剂形成可溶性络盐, 形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐。例如难溶于水的碘可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物 使碘在水中的浓度达5%o （2分）
（4）使用增溶剂
表而活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的溶解度。增溶机理是具有疏水性中心区的胶束 可包裹、插入与镶嵌极性不同的分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏水中心区而被增溶；极性药 物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被增溶｝同时具有极性基团与非极性基团的 药物，分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区，亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶。（2分）
7-对下列制剂的处方进行分析o （12分） （1）鱼肝油乳剂处方（7分）
鱼肝汕 500ml 阿拉伯胶 125g 西黄耆胶
7g
挥发杏仁汕 Iml
糖精钠 0. lg
氯仿 2m 1
蒸馅水 适量
共制成
1000ml
（2）阿司匹林片的处方（5分）
处方
阿司匹林 30. 0g 100片量
淀粉 3. 0g酒石酸
0. 15g
10%淀粉浆
适量
滑石粉
1. 5g 答：（1）鱼肝油乳剂处方（7分）：鱼肝油为主药，阿拉伯胶为乳化剂，西黄耆胶为乳化剂，挥发杏仁汕为矫味剂，糖精钠为矫味剂，氯仿为防腐剂，蒸馅水为溶媒。
（2）阿司匹林片的处方分析（5分）：阿司匹林为主药，淀粉为崩解剂，酒石酸为稳定剂，为粘合剂，滑石粉为润滑剂。
8. 对下列制剂的处方进行分析。（共10分） （1）0. 5%盐酸普鲁卡因注射剂处方。
盐酸普鲁卡因
5. Og
10%淀粉浆
氯化钠 8. Og
0. Imol/L盐酸 适量
注射用水加到
1000ml
答：0.5%盐酸普鲁卡因注射剂处方分析：盐酸普鲁卡因为主药；氯化钠为等渗调节剂，还有稳定本品 的作用；盐酸用于调节pH值；注射用水为溶媒。
（2）炉甘石洗剂处方。 （4分）炉甘石
3. Og 氧化锌 1.5g 甘油
1.5g 梭甲基纤维素钠 0. 15g 蒸馅水加到
30. oml
答：炉甘石洗剂的处方分析：炉甘石为主药，氧化锌为主药，甘油为保湿剂，梭甲基纤维素钠为助悬剂，蒸馅水为溶媒。
9. 生物利用度分为哪两种？各自的参比制剂是什么？ （10分）
答：生物利用度分为绝对生物利用度与相对生物利用度。 绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准的生物利用度。
相对生物利用度是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较研究，一般是以吸收最好的剂型或制荆作参比制剂。
10. 对下列制剂的处方进行分析。（共10分） （1） 0. 5%盐酸普鲁卡因注射剂处方。（5分）
盐酸普鲁卡因 5. 0g 氯化钠
8. 0g
0. Imol/L盐酸 适量
注射用水加到 1000ml
答：0.5%盐酸普鲁卡因注射剂处方分析（5分）：盐酸普鲁卡因为主药；氯化钠为等渗调节剂，还有 定本品的作用；盐酸用于调节pH值；注射用水为溶媒。
（2） 炉甘石洗剂处方。（5分）
炉甘石 3. 0g 氧化锌 1.5g 甘油
1.5g
梭甲基纤维素钠0.15g 蒸儒水加到 30. 0ml
为稳 答：炉甘石洗剂的处方分析（5分）：炉甘石为主药，氧化锌为主药，甘汕为保湿剂，梭甲基纤维素 钠为助悬剂，蒸馅水为溶媒。
